复方利血平的作用，主要是治疗中期和早期的高血压疾病，复方利血平是一种肾上腺素能神经阻滞剂，可以妨碍肾上腺素能神经末梢内介质的储存，将囊泡中具有升压作用的介质耗竭，硫酸双肼屈嗪作为血管扩张药，可以松弛动脉平滑肌，降低外周阻力，氢噻嗪作为利尿降压药，三药联合应用有显著的协同作用，可以促进血压下降，交感神经抑制，扩血管，并且利尿，这种三个药物的合成就称为复方利血平。

它提高了降压的效果，减少了剂量，降低了各种药物的不良反应，复方利血平的用法一般是一次一到两片，一日三次，但是复方利血平也有它常见的一些不良反应，比如鼻塞，胃酸分泌过多，大便次数多，乏力，体重增加，导致老年性的痴呆，甚至在服用降压药物做手术时，是有一些禁忌的。

因为长期使用利血平是不能进行麻醉性的治疗的，容易诱发心脏骤停，或者是心律失常，所以目前来说，已经不建议长期服用复方利血平来控制血压。